上海2024年7月23日 /美通社/ — 7月19日,《自然》雜志子刊《科學報告》在線發布了博瑞醫藥的GLP-1/GIP雙受體激動劑BGM0504的分子設計策略和實驗結果。博瑞醫藥(股票代碼:688166.SH)是一家在國際市場嶄露頭角的創新型制藥公司,致力於開發一流的藥品,以改善全球患者的健康狀況。
這篇文章題為「分子動力學指導下的BGM0504優化增強了糖尿病和肥胖症的雙靶點激動作用」( Molecular Dynamics Guided Optimization of BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and Obesity),介紹了BGM0504的研發成果。
BGM0504是人工智能(AI)輔助設計的GIP和GLP-1雙受體激動劑,在體外和體內實驗中均顯示出卓越的療效。博瑞醫藥利用AI驅動的計算機模擬,發現了GLP-1R和GIPR上的谷氨酸殘基與多肽激動劑的K20殘基之間最佳的相互作用,這種相互作用在冷凍電鏡研究中並不明顯。隨後,BGM0504的設計保留了K20殘基的自由氨基,並將酰化位點移至第40位。通過這種設計,對GLP-1R和GIPR的激動作用提高到三倍,同時在糖尿病和肥胖症小鼠模型中取得了卓越的治療效果。
關於博瑞醫藥和BGM0504
博瑞醫藥(股票代碼:688166.SH)是一家創新型制藥公司,致力於開發一流的藥品。公司整合原料藥和制劑,將仿制藥和創新藥相結合,以滿足全球臨床需求。BGM0504是治療2型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的GIP/GLP-1雙受體激動劑,目前處於II期臨床試驗的後期階段。
參考
Yuan, J.,Liu, W.,Jiang, X.等人撰寫。"分子動力學指導下的BGM0504優化增強了糖尿病和肥胖症的雙靶點激動作用"。文章發表在《科學報告》第14卷,編號:16680(2024年)。 https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8